Цефуроксим

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Цефуроксим
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-3-{[(aminocarbonyl)oxy]methyl}-7-{[(2Z)-2-(furyl)-2-(methoxyimino) acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DC02
PubChem 41375
CAS 55268-75-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H16N4O8S 
Мол. маса 424,39 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 37-52% при пероральному прийомі
Метаболізм ?
Період напіввиведення 80 хвилин
Екскреція Нирки ~100%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КІМАЦЕФ,
Корпорація «Артеріум»,ВАТ «Київмедпрепарат»,Україна
UA/0501/01/02
09.08.2013-09/08/2018

Цефуроксим — напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІ покоління для перорального і парентерального застосування.

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Цефуроксим — антибіотик широкого спектра антимікробної дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливими є наступні збудники: грампозитивні мікроорганізми — стафілококи (у тому числі ті, які нечутливі до препаратів групи пеніцилінів), стрептококи, більшість клостридій; Borrelia burgdorferi; грамнегативні мікроорганізми —Bordetella spp., сальмонели, нейсерії, Haemophilus spp., клебсієли, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus spp.; анаеробні бактерії — пептококи, пептострептококи, фузобактерії, пропіонібактерії. Нечутливими до цефуроксиму є лістерія, легіонелли, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., туберкульозна паличка, рикетсії, хламідії, грибки. Цефуроксим був уперше розроблений компанією «Ґлаксо» (зараз — ГлаксоСмітКляйн) у 1978 році як «Зінацеф» та був схвалений FDA у 1983 році.[1] Завдяки існуванню парентеральних та пероральних (у вигляді цефуроксиму аксетилу) форм випуску цей антибіотик однаково ефективний як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, що додатково дає можливість ступінчатого застосування препарату (перехід від парентерального введення до перорального прийому).[2]

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

При пероральному прийомі добре всмоктується і швидко гідролізується в слизовій оболонці кишечника. Після їжі біодоступність підвищується(від 37% до 52%). При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація в плазмі досягається за 15 хвилин, при в/м введенні — 15—60 хв. При пероральному прийомі максимальна концентрація в плазмі після прийому таблеток досягається за 2,5—3 години, при прийомі суспензії — за 2,5—3,5 години. Препарат добре розподіляється в організмі, високі концентрації цефуроксиму спостерігаються в плевральній рідині, мокроті, в суглобовому випоті, в кістковій тканині, жовчі, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболон), у внутрішньоочній рідині, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Цефуроксим проникає крізь плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефуроксим не метаболізується, виводиться із організму нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,5 години (89% цефуроксиму виводиться із організму протягом 8 годин, повністю препарат виводиться протягом 24 годин), у новонароджених період напіввиведення вищий у 3—5 разів, у хворих із порушенням функції нирок період напіввиведення збільшується.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Цефуроксим показаний при інфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препарату збудниками: при сепсисі, бактеріальній септицемії, перитоніті, менінгіті; інфекціях дихальних шляхів — пневмоніях (у тому числі для ступінчатого застосування[2]), бронхітах, бронхоектатичній хворобі, абсцесі легень; інфекціях ЛОР-органів — синуситах, тонзилітах, фарингітах, середньому отиті[3]; інфекціях сечостатевої системи — уретриті, гострому та хронічному пієлонефриті, циститі, симптоматичній бактеріурії[4]; інфекціях шкіри та м'яких тканин (бешиха, ранові інфекції, піодермія, фурункульоз); інфекціях кісток і суглобів — остеомієліті, септичному артриті; інфекціях органів малого тазу; інфекціях травної системи; гострому гонококовому уретриі і цервіциті; для профілактики інфекційних ускладнень після операцій.

При застосуванні цефуроксиму можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[5]:

Згідно проведених клінічних досліджень в Україні при застосуванні цефуроксиму спостерігався дуже низький рівень побічних реакцій. При проведенні клінічних досліджень у Франції цефуроксим застосовувався у пацієнтів із уже встановленою алергією на інші бета-лактамні антибіотики, та його застосування у таких хворих не призводило до збільшення кількості побічних ефектів.[3]

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Цефуроксим протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших цефалоспоринових антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності (особливо в першому триместрі), годуванні грудьми, нирковій недостатності, наявність у анамнезі кровотеч із шлунково-кишкового тракту.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Цефуроксим випускається у вигляді таблеток по 0,125 ;0,25 і 0,5 г.; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25 ;0,75 і 1,5 г. та порошку для приготування 2,5% суспензії для прийому всередину.[6]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Cefuroxime medical facts from. Drugs.com. (англ.)
  2. а б http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176429&s= [Архівовано 2007-02-20 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_03/49.pdf (рос.)
  4. Архівована копія. Архів оригіналу за 8 листопада 2014. Процитовано 7 листопада 2014.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/199 (рос.)
  6. " "Цефуроксим в Справочнике Машковского">Цефуроксим.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)

Джерела

[ред. | ред. код]